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2020年,38款新科小分子药物

发布的起止日期:2022年011月13日搜素量:优秀文章来源于:警告本网站亿人
2020 年美国 FDA 批准上市的新药简介 

FDA今年很忙,但是再忙也未敢忘批药,截至2020年12月29日,FDA批准了53款新药,其中有38个小分子药物,作为化学人一定会很好奇这些化合物有啥特点,结构是啥,小编今天就带大家先睹为快。


1,Avapritinib (BLU-285) 阿伐普利尼


Avapritinib (BLU-285)是种小大分子激酶遏中药注射剂,会有效遏制PDGFRα D842V变化体的特异性、在血细胞题材下遏制PDGFRα D842V自身磷过酸(IC50=30 nM);同一时间也是KIT变化(KIT D816V)的遏中药注射剂(IC50=0.5 nM)。


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2,Tazemetostat (EPZ-6438)

Tazverik(tazemetostat)  (EPZ-6438) 是组球蛋白赖氨酸甲基转入酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的控注射剂。

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3,Pizensy(乳糖醇,Lactitol)

Pizensy一种种服食的乳蔗糖内似物。它一种种融合性泄药(osmotic laxitaive),可使得水量注入胃肠道,因而在小肠内高达排便使用。

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4,Nexletol (bempedoic acid)

bempedoic acid由法国Esperion Therapeutic 平台研制开发,是一种种缓解高血脂不正确及减少其余精力管病症安全风险的新小分子结构有机物。

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合成路线如下:

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5,Barhemsys(氨磺必利,amisulpride)

氨磺必利就是一个多巴胺D2和D3蛋白激酶阻挡剂,上个世纪8070年代逐渐APP于精力分裂主义症控制。

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6,Nurtec ODT(rimegepant)

Biohaven企业的口服药CGRP限注射剂rimegepant,在四岁宝宝偏头晕的亚急性根治。

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7, Isturisa(osilodrostat)

三月6日,FDA特批库欣一体化征(Cushing syndrome,CS)一线城市用药进行缓解Osilodrostat香港上市,各种商品名:Isturisa,我们而是可否容忍受到过垂体去除整形进行缓解,都在用Osilodrostat作为一个进行缓解治疗药物。Osilodrostat是FDA特批的首份11-β羟化酶限制,可可以直接传导肾上腺皮革醇生成。

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8,Zeposia(ozanimod)

ozanimod(的商品名ZEPOSIA),采用四岁宝宝复发率性MS(RRMS)病号的诊治。

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9,Selumetinib(司美替尼)

Selumetinib (司美替尼)(ARRY-142886 ; AZD6244)是一种种MEK 1/2抑制作用剂和隐藏的仿制药,由AlstraZeneca于200两年拿到Array BioPharma Inc.的批准。阿斯利康和MSD于201六年签订合同样本了selumetinib的统一开发建设和整合商业运作化合同样本。

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10,Tukysa(Tucatinib)

Tukysa(Tucatinib)妥卡替尼 /图卡替尼 (ONT-380)是一种种口服药TKI(酪氨酸激酶)压药物,对HER2具有着程度特喜欢的人,但对同属人皮层发育细胞肾上腺素受体网络家族的EGFR不能显著压建设用。

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11,Pemigatinib (帕米加替尼)

Pemigatinib(INCB054828)是一种种服食有效率的,进行性FGFR缓和剂,它对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4的IC50值各分为为0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM和30 nM。

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12,Ongentys(opicapone) 

Opicapone做左旋多巴/卡比多巴的辅助器辽法,诊治历程“关了”期的帕金森朋友。


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13,INCB28060 (Capmatinib) 卡马替尼;苯扎米特

INCB28060也是种最新型, ATP之间的竞争性的c-MET能够抑中药制剂,IC50为0.13 nM,能够减弱RONβ, EGFR和HER-3催化活性。

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14,Selpercatinib (LOXO-292) 塞尔帕替尼

Selpercatinib(LOXO-292)是一个种有郊的,特男人RET缓和剂。

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15,Ripretinib 瑞普替尼

Ripretinib(DCC-2618)一种含有内服活性酶的,选购性的KIT和PDGFR-alpha治理和改善剂。

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16, Cerianna (fluoroestradiol F18)

Fluoroestradiol F18有的是种放射线性检验微生物培养基,与正电商放出断块扫描拍摄(PET)成相重复使用,可的检测雌刺激素肾上腺素受体(ER)弱阳癌变,看作恶变或变更性乳房癌人群活检的协助有效途径。

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17,Artesunate(青蒿琥酯)

青蒿琥酯有的是类掌握疟疾不适反应的抗疟药。

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18,Tauvid(flortaucipir F18)

Tauvid(flortaucipir F18)一、种收获FDA获准,关心对脑子中的tau病检确定激光散斑的中药。Tauvid是属于蔓延性诊断仪化学试剂,应用在必须提供阿尔茨海默病估评的看法阻碍成人小糖尿病患者。

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19,Lurbinectedin(卢比克替定)

lurbinectedin是PharmaMar开发的海鞘素随之出现物,为癌肿特色化药。日前,高高低低制作药品与PharmaMar在华进行合作主体联合开发该类药。

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20,Dojolvi(triheptanoin)三庚酸甘油酯

Dojolvi(triheptanoin)三庚酸甘油酯,就是一种高纯净度、机器人工的7碳蛋白质堆积酸甘油三酯,在甘油骨马路上在很多物理化学人工方法流程加上了5个7碳蛋白质堆积酸生成。帮着为LC-FAOD患有作为一个中链、奇数碳蛋白质堆积酸作为一个新能源和基础代谢终产物重复使用品。

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21,Fostemsavir(BMS-663068)

Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能综合gp120,控制 HIV-1 与細胞 CD4 肾上腺素受体的综合。

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22,Byfavo(Remimazolam)瑞米唑仑/雷米马唑仑

Byfavo(Remimazolam)瑞米唑仑/雷米马唑仑 是一种种生效和不起作用不断的冠状动脉针剂苯二氮卓(benzodiazepine)抗惊厥剂。常用于在等待时间不低于307分钟的有创医疗保健程序流程中,随后小肠镜檢查和支气管镜檢查。

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23,Inqovi(cedazuridine+地西他滨)

Inqovi(cedazuridine/decitabine[地西他滨],内服C-DEC,ASTX727),该药用价值于骨髓急慢性炎症越来越综上症(MDS)和急慢性骨髓单线程体细胞败血症(CMML)成人患者的治疗。本品为复方,新有机化合物为 cedazuridine。

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24,Xeglyze(Abametapir)

Xeglyze(Abametapir)0.74% 洗护用品剂 是一种种复合球蛋清酶可以抑药制剂,复合球蛋清酶是对虫卵发展和若虫合成虫虱子成活,不可或缺性的生理性过程中所必备的酶。

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25,Nifurtimox (Synonyms: 硝呋替莫)

Nifurtimox 一种广泛于锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 有提升空间广泛于脑神经母肿瘤受损细胞瘤肿瘤受损细胞的调查。Nifurtimox 影晌乳酸脱氢酶 (LDH) 吸附性。

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26,Olinvyk(oliceridine)

Olinvyk的亲水性药剂的成分为oliceridine,是属于首创置业的(first-in-class)动脉镇疼药。oliceridine是首例G核蛋白确定性着急剂,与动脉皮下注射吗啡比较,镇疼实际效果更多。oliceridine以μ阿片蛋白激酶为靶点,经过属于升级优化功效工作机制(MOA),先参与性主要负责治疗效果的信号灯径路,极大减少吸引不合格品反應的表现信号通路的激活码。

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27, Evrysdi(risdiplam)

risdiplam是调理全部的3类形型SMA的率先内用药物剂量。

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28,Winlevi(clascoterone)

Clascoterone(被称作CB-03-01)一种边缘雄的的激素肾上腺素受体(AR)克注射剂,该新的化学上物理正在慢慢建设根治痤疮(目前企业其名为Winlevi)和男方女性性脱发(目前企业名Breezula)。会根据美利坚共和国FDA复核其1%酸度根治痤疮还有未来建设其高酸度悬浊液根治男方雄的的激素雄性脱发的后果,其被我认为一种“first-in-class”药品控制。值当一提的是,这时近40余年面对痤疮根治的第一家新长效机制药品控制。

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29,Detectnet(Cu 64 DOTATATE)放射性诊断试剂 铜64盐酸盐

Detectnet是第一款将Cu 64牵扯性放射性同位素与发育抑素类试物DOTATATE偶联的初步判断化学试剂。

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30,Pralsetinib 普雷西替尼

Pralsetinib (Blu-667) 是新一批的,高效益的,使用性RET限药物,相对 WT RET,RET基因变异体V804L,V804M,M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。


31,瑞德西韦(Remdesivir)

20年7月22日,英国物品进口药品方法局(FDA)审批权了非常吉利德科学技术的抗病性慢性毒治疗药物瑞德西韦用来中药诊疗新冠就医我们,变成英国首家正式宣布获准的新冠中药诊疗治疗药物。


32,Lonafarnib (Synonyms: Sch66336)

Lonafarnib 都是种口服药有用的法尼基蛋白质迁移酶 (FPTase) 抑止剂,功效于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 各用为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 兼具抗慢性乙肝半圆洲疫情 (HDV) 的活性氧。


33, Imcivree(Setmelanotide)

setmelanotide有的是款金隅、寡肽类MC4R兴奋剂,开放中用冶疗难得一见肥嘟嘟遗传病性肠道疾病。


34,Gallium 68 PSMA-11

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35,Orladeyo(Berotralstat)贝罗司他

Orladeyo(Berotralstat)贝罗司他  不是种新型的、服食、日常1次、高效、会选择人血浆激肽保持酶遏剂型,用遏制激肽保持酶来阻拦缓激肽的生产若想防止肿涨发现。Orladeyo (berotralstat)广泛用于防止1二岁及左右幼儿和成人小遗传基因性动静脉性肿涨(HAE)发现,Orladeyo是首条防止HAE发现的服食非甾体用量。

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36,Tirbanibulin (Synonyms: KX2-391; KX-01)

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37,Relugolix 瑞卢戈利

Relugolix,也称是TAK-385,一种内服可溶性的黄体皮质激素药宣泄皮质激素药(LH-RH)多巴胺受体拮抗剂,IC50为0.12 nM。

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38,Gemtesa(vibegron)

vibegron可冶疗膀胱过快活動症致使的急切需要性尿失禁,尿急憋不住和尿急尿频等的情况。

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